KPV（リシン-プロリン-バリン）トリペプチド10mg：研究用ペプチド

α-MSH断片KPV（リシン-プロリン-バリン・トリペプチド）：研究の概要

とても興味深い研究テーマが、ごく小さな包みに入っていることがあります。KPVリシン-プロリン-バリン・トリペプチドはわずか3アミノ酸の長さながら、炎症研究で着実に関心を集めてきました。

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公表された知見

KPVに関する公表研究は、細胞とマウスに限られています。2008年、エモリー大学の研究者らは、飲料水に混ぜたKPVがマウスのDSSおよびTNBS誘発大腸炎を軽減し、炎症性サイトカインの発現も低下したと報告しました^[1]。同年、2つの大腸炎モデルを検証したドイツの研究グループは、投与した動物で回復が早まり、体重が戻り、ミエロペルオキシダーゼ活性が低下したことを確認しました^[2]。その後、2017年の研究では、マウス潰瘍性大腸炎モデルで結腸細胞に届くよう設計されたヒアルロン酸被覆ナノ粒子にKPVを封入しました^[3]。この研究群にヒト試験は含まれておらず、FDAはKPVのヒト曝露データは見つかっていないとしています^[4]。

作用機序のあらまし

KPV（リシン-プロリン-バリン）は、α-メラノサイト刺激ホルモンの11～13番目のアミノ酸に相当します^[2]。細胞研究では、小型ペプチドのトランスポーターであるPepT1を介して腸上皮細胞や免疫細胞に入り込み、ナノモル濃度でNF-κBとMAPキナーゼのシグナル伝達を抑えることが示されています^[1]。マウスでは、その効果の一部はメラノコルチン1受容体を必要としないように見えました^[2]。

規制とWADAに関する注記

FDAは、KPVを、以前は調剤カテゴリー2に分類され推薦が取り下げられた物質に含め、重要な安全性情報が不足しているとしています^[4]。アンチ・ドーピング規則では、2026年禁止表にKPVの名称は記載されていませんが、セクションS0は、ヒトへの治療使用について現在いずれの政府の承認も受けていないあらゆる薬理学的物質に及びます^[5]。

お読みいただきありがとうございました。暖かくして、実験ノートはきちんと整理しておきましょう。

参考文献

1. PepT1-mediated tripeptide KPV uptake reduces intestinal inflammation. Gastroenterology. 2008;134(1):166-78. PMID 18061177. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18061177/
2. Melanocortin-derived tripeptide KPV has anti-inflammatory potential in murine models of inflammatory bowel disease. Inflamm Bowel Dis. 2008;14(3):324-31. PMID 18092346. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18092346/
3. Orally Targeted Delivery of Tripeptide KPV via Hyaluronic Acid-Functionalized Nanoparticles Efficiently Alleviates Ulcerative Colitis. Mol Ther. 2017;25(7):1628-1640. PMID 28143741. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28143741/
4. Certain Bulk Drug Substances for Use in Compounding that May Present Significant Safety Risks. U.S. Food and Drug Administration, human drug compounding web page (accessed Oct 4, 2026). https://www.fda.gov/drugs/human-drug-compounding/certain-bulk-drug-substances-use-compounding-may-present-significant-safety-risks
5. World Anti-Doping Code International Standard: Prohibited List 2026 (in effect 1 January 2026). World Anti-Doping Agency, 2026 Prohibited List. https://www.wada-ama.org/sites/default/files/2025-09/2026list_en_final_clean_september_2025.pdf

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