Peptides base ou sel : formes acétate, TFA et sodium

Un même peptide peut apparaître sous les noms sémaglutide, sémaglutide sodique, tirzépatide acétate ou rétatrutide TFA. Ces mots en plus désignent une forme saline, pas une autre chaîne peptidique. Ce guide explique la chimie et l’étiquetage, sans allégation d’effet ni comparaison entre formes.

Base et sel. Les peptides portent des groupes chargés (amines et acides carboxyliques). Dans la poudre sèche, ces charges sont généralement compensées par des contre-ions. Un sel porte le nom de son contre-ion (acétate, sodium, TFA) ; la base s’écrit avec le seul nom du peptide. La séquence d’acides aminés est identique ; ce qui l’accompagne change, et donc la masse et le nom.

Pourquoi l’acétate ou le TFA. En synthèse sur phase solide, l’acide trifluoroacétique (TFA) sert à libérer la chaîne et d’additif lors de la purification par HPLC : le peptide sort donc souvent sous forme de sel de TFA. Le contre-ion peut ensuite être échangé, par exemple contre l’acétate ; la plupart des médicaments peptidiques approuvés sont des sels d’acétate.

Ce que disent les étiquettes de marque. Ozempic : « Active Ingredient: semaglutide » ; Mounjaro et Zepbound : « Active ingredient: tirzepatide ». Pour Rybelsus et Wegovy comprimés, le « sodium » appartient au SNAC (salcaprozate de sodium), un excipient, et non au sémaglutide. Le rétatrutide n’a pas d’étiquette FDA : il reste expérimental.

La FDA et les sels de sémaglutide. La FDA indique que des formes salines comme le sémaglutide sodique et le sémaglutide acétate sont des principes actifs différents de ceux des médicaments approuvés (dans le contexte des préparations magistrales).

Masse du sel vs teneur en peptide. Les contre-ions ont une masse (acide acétique 60,05 g/mol ; TFA 114,02 g/mol par contre-ion) : un milligramme de sel n’est donc pas un milligramme de peptide. Une étiquette peut indiquer la masse brute de la poudre ou la teneur en peptide. La pureté HPLC est une autre mesure et n’inclut ni contre-ions ni eau.

Ce qu’un COA montre en général. La plupart des COA standard de peptides de recherche indiquent l’identité, la pureté HPLC et la quantité mesurée en mg, et ne précisent généralement pas la forme saline. La teneur en contre-ions est un test distinct que seuls certains laboratoires proposent ; par exemple, Janoshik et Vanguard Laboratory affichent une analyse du TFA en option, et des fabricants comme GenScript et Bio-Synthesis proposent un dosage des contre-ions (acétate, chlorure, TFA).

Usage de recherche en laboratoire uniquement ; pas pour un usage humain ni vétérinaire ; aucune posologie ni conseil d’utilisation ; 21 ans minimum.

Guide complet avec sources (anglais)