Peptide ca bază sau sare: formele acetat, TFA și sodiu
Aceeași peptidă poate apărea ca semaglutidă, semaglutidă sodică, tirzepatidă acetat sau retatrutidă TFA. Cuvintele în plus indică o formă de sare, nu un alt lanț peptidic. Ghidul explică chimia și etichetarea, fără afirmații despre efecte și fără comparații între forme.
Bază și sare. Peptidele au grupări încărcate (amine și acizi carboxilici). În pulberea uscată, aceste sarcini sunt de obicei echilibrate de contraioni. O sare poartă numele contraionului (acetat, sodiu, TFA); baza se scrie doar cu numele peptidei. Secvența de aminoacizi este aceeași; diferă ce o însoțește, deci masa și denumirea.
De ce acetat sau TFA. În sinteza în fază solidă, acidul trifluoroacetic (TFA) se folosește pentru desprinderea lanțului și ca aditiv la purificarea HPLC, așa că peptida rezultă adesea ca sare TFA. Contraionul poate fi apoi schimbat, de exemplu cu acetat; majoritatea medicamentelor peptidice aprobate sunt săruri de acetat.
Ce scrie pe etichetele de marcă. Ozempic: „Active Ingredient: semaglutide”; Mounjaro și Zepbound: „Active ingredient: tirzepatide”. La Rybelsus și Wegovy comprimate, „sodiul” aparține SNAC (salcaprozat de sodiu), un excipient, nu semaglutidei. Retatrutida nu are etichetă FDA: este încă în studiu.
FDA și sărurile de semaglutidă. FDA afirmă că formele de sare precum semaglutida sodică și semaglutida acetat sunt substanțe active diferite de cele din medicamentele aprobate (în contextul preparatelor magistrale).
Masa sării vs conținutul de peptidă. Contraionii au masă (acid acetic 60,05 g/mol; TFA 114,02 g/mol per contraion), deci un miligram de sare nu este un miligram de peptidă. O etichetă poate indica masa brută a pulberii sau conținutul de peptidă. Puritatea HPLC este o altă măsurătoare și nu include contraionii sau apa.
Ce arată de obicei un COA. Majoritatea COA-urilor standard pentru peptide de cercetare raportează identitatea, puritatea HPLC și cantitatea măsurată în mg și, de regulă, nu precizează forma de sare. Conținutul de contraioni este un test separat, oferit doar de unele laboratoare; de exemplu, Janoshik și Vanguard Laboratory listează analiza TFA ca serviciu suplimentar, iar producători precum GenScript și Bio-Synthesis oferă cuantificarea contraionilor (acetat, clorură, TFA).
Exclusiv pentru cercetare de laborator; nu pentru oameni sau animale; fără dozare sau sfaturi de utilizare; 21+.
| Bază liberă | Sare de acetat | Sare TFA | Sare de sodiu | |
|---|---|---|---|---|
| Cum se scrie | „semaglutidă” | „… acetat” | „… TFA” | „… sodică” |
| Origine frecventă | Numele substanței active pe etichetele de marcă | Schimb de contraion după sinteză | Sinteză și purificare HPLC cu TFA | Grupări acide asociate cu sodiu |
| Masa contraionului | Niciunul | 60,05 g/mol | 114,02 g/mol | ≈23 g/mol |