Peptider som bas eller salt: acetat-, TFA- och natriumformer

Samma peptid kan dyka upp som semaglutid, semaglutidnatrium, tirzepatidacetat eller retatrutid-TFA. Tilläggen beskriver en saltform, inte en annan peptidkedja. Guiden förklarar kemi och märkning, utan påståenden om effekter och utan att jämföra formerna.

Bas och salt. Peptider har laddade grupper (aminer och karboxylsyror). I torrt pulver balanseras laddningarna oftast av motjoner. Ett salt bär motjonens namn (acetat, natrium, TFA); basen skrivs bara med peptidens namn. Aminosyrasekvensen är densamma; det som följer med skiljer sig, och därmed vikt och namn.

Varför acetat eller TFA. Vid fastfassyntes används trifluorättiksyra (TFA) för att klyva loss kedjan och som tillsats vid HPLC-rening, så peptiden kommer ofta ut som TFA-salt. Därefter kan motjonen bytas, till exempel mot acetat; de flesta godkända peptidläkemedel är acetatsalter.

Vad märkesetiketterna anger. Ozempic: ”Active Ingredient: semaglutide”; Mounjaro och Zepbound: ”Active ingredient: tirzepatide”. I Rybelsus och Wegovy-tabletter hör ”natrium” till SNAC (salkaprozatnatrium), ett hjälpämne, inte till semaglutiden. Retatrutid har ingen FDA-etikett: den är fortfarande under prövning.

FDA om semaglutidsalter. FDA anger att saltformer som semaglutidnatrium och semaglutidacetat är andra aktiva substanser än de i de godkända läkemedlen (i samband med apoteksberedning).

Saltvikt vs peptidinnehåll. Motjoner har massa (ättiksyra 60,05 g/mol; TFA 114,02 g/mol per motjon), så ett milligram salt är inte ett milligram peptid. En etikett kan ange pulvrets bruttovikt eller peptidinnehållet. HPLC-renhet är ett annat mått och omfattar varken motjoner eller vatten.

Vad ett COA brukar visa. De flesta vanliga COA för forskningspeptider redovisar identitet, HPLC-renhet och uppmätt mängd i mg, och anger oftast inte saltformen. Motjonsinnehåll är ett separat test som bara vissa labb erbjuder; till exempel listar Janoshik och Vanguard Laboratory TFA-analys som tilläggstjänst, och tillverkare som GenScript och Bio-Synthesis erbjuder kvantifiering av motjoner (acetat, klorid, TFA).

Endast för laboratorieforskning; inte för människor eller djur; ingen dosering eller användningsråd; 21+.

Fullständig guide med källor (engelska)