Пептиды в форме основания и соли: ацетат, TFA и натрий

Один и тот же пептид может встречаться как семаглутид, семаглутид натрия, ацетат тирзепатида или ретатрутид TFA. Дополнительные слова обозначают солевую форму, а не другую пептидную цепь. Руководство объясняет химию и маркировку, без утверждений об эффектах и без сравнения форм.

Основание и соль. В пептидах есть заряженные группы (амины и карбоновые кислоты). В сухом порошке эти заряды обычно уравновешены противоионами. Соль называют по противоиону (ацетат, натрий, TFA); основание записывают только названием пептида. Последовательность аминокислот та же; меняется то, что её сопровождает, а значит масса и название.

Почему ацетат или TFA. При твердофазном синтезе трифторуксусную кислоту (TFA) используют для отщепления цепи и как добавку при ВЭЖХ-очистке, поэтому пептид часто получается в виде соли TFA. Затем противоион можно заменить, например на ацетат; большинство одобренных пептидных препаратов — ацетатные соли.

Что указано на этикетках брендов. Ozempic: «Active Ingredient: semaglutide»; Mounjaro и Zepbound: «Active ingredient: tirzepatide». В Rybelsus и таблетках Wegovy «натрий» относится к SNAC (салкапрозат натрия) — вспомогательному веществу, а не к семаглутиду. У ретатрутида нет этикетки FDA: он всё ещё исследуется.

FDA о солях семаглутида. FDA указывает, что солевые формы, такие как семаглутид натрия и ацетат семаглутида, — это иные действующие вещества, чем в одобренных препаратах (в контексте аптечного изготовления).

Масса соли и содержание пептида. Противоионы имеют массу (уксусная кислота 60,05 г/моль; TFA 114,02 г/моль на противоион), поэтому миллиграмм соли — не миллиграмм пептида. Этикетка может указывать массу порошка брутто или содержание пептида. Чистота по ВЭЖХ — отдельный показатель, не учитывающий противоионы и воду.

Что обычно показывает COA. Большинство стандартных COA на исследовательские пептиды сообщают идентичность, чистоту по ВЭЖХ и измеренное количество в мг и, как правило, не указывают солевую форму. Содержание противоионов — отдельный анализ, который предлагают лишь некоторые лаборатории: например, Janoshik и Vanguard Laboratory указывают анализ TFA как дополнительную услугу, а производители GenScript и Bio-Synthesis предлагают количественное определение противоионов (ацетат, хлорид, TFA).

Исключительно для лабораторных исследований; не для людей и животных; без дозировок и рекомендаций по применению; 21+.

Полное руководство с источниками (на английском)