Peptidi base vs sale: forme acetato, TFA e sodio

Lo stesso peptide può comparire come semaglutide, semaglutide sodica, tirzepatide acetato o retatrutide TFA. Quelle parole in più indicano una forma salina, non un’altra catena peptidica. Questa guida spiega chimica ed etichettatura, senza affermazioni sugli effetti né confronti tra le forme.

Base e sale. I peptidi hanno gruppi carichi (ammine e acidi carbossilici). Nella polvere secca queste cariche sono di solito bilanciate da controioni. Un sale porta il nome del controione (acetato, sodio, TFA); la base si scrive col solo nome del peptide. La sequenza di amminoacidi è la stessa; cambia ciò che la accompagna, quindi peso e nome.

Perché acetato o TFA. Nella sintesi in fase solida l’acido trifluoroacetico (TFA) serve a staccare la catena e come additivo nella purificazione HPLC, quindi il peptide esce spesso come sale di TFA. Il controione può poi essere scambiato, ad esempio con acetato; la maggior parte dei farmaci peptidici approvati sono sali di acetato.

Cosa riportano le etichette di marca. Ozempic: “Active Ingredient: semaglutide”; Mounjaro e Zepbound: “Active ingredient: tirzepatide”. In Rybelsus e Wegovy compresse il “sodio” appartiene allo SNAC (salcaprozato sodico), un eccipiente, non alla semaglutide. La retatrutide non ha un’etichetta FDA: è ancora sperimentale.

La FDA e i sali di semaglutide. La FDA afferma che forme saline come la semaglutide sodica e la semaglutide acetato sono principi attivi diversi da quelli dei farmaci approvati (nel contesto delle preparazioni galeniche).

Peso del sale vs contenuto peptidico. I controioni hanno massa (acido acetico 60,05 g/mol; TFA 114,02 g/mol per controione), quindi un milligrammo di sale non è un milligrammo di peptide. Un’etichetta può indicare il peso lordo della polvere oppure il contenuto peptidico. La purezza HPLC è una misura diversa e non comprende controioni né acqua.

Cosa mostra di solito un COA. La maggior parte dei COA standard per peptidi da ricerca riporta identità, purezza HPLC e quantità misurata in mg, e di norma non indica la forma salina. Il contenuto di controioni è un test separato offerto solo da alcuni laboratori; ad esempio Janoshik e Vanguard Laboratory elencano un’analisi del TFA come servizio aggiuntivo, e produttori come GenScript e Bio-Synthesis offrono la quantificazione dei controioni (acetato, cloruro, TFA).

Esclusivamente per la ricerca di laboratorio; non per uso umano né veterinario; nessun dosaggio né indicazione d’uso; età minima 21 anni.

Guida completa con fonti (inglese)