Snowman Research
米国内は金額にかかわらず送料無料。ご注文ごとにBAC水3 mL無料!(任意)

米国:送料無料 · 国外US$ 40 · 通常24時間以内に発送・追跡番号付き · ご注文ごとにBAC水3 mL無料!(任意)

ペプチドのベースと塩:酢酸塩・TFA塩・ナトリウム塩

同じペプチドが、セマグルチド、セマグルチドナトリウム、チルゼパチド酢酸塩、レタトルチドTFAなどと表記されることがあります。追加の語は塩の形を示すもので、別のペプチド鎖ではありません。本ガイドは効果や形態間の比較には触れず、化学と表示だけを解説します。

ベースと塩。ペプチドには電荷を持つ基(アミンやカルボン酸)があり、乾燥粉末ではその電荷が対イオンで打ち消されていることが多いです。塩は対イオンの名前(酢酸塩、ナトリウム、TFA)を伴い、ベースはペプチド名だけで書かれます。アミノ酸配列は同じで、違うのは付随するイオン、つまり重量と名称です。

なぜ酢酸塩やTFA塩なのか。固相合成では、鎖の切り出しとHPLC精製の添加剤にトリフルオロ酢酸(TFA)が使われるため、ペプチドはTFA塩として得られることがよくあります。その後、対イオンを酢酸などに交換できます。承認済みペプチド医薬品の多くは酢酸塩です。

ブランド製品の表示。Ozempicは「Active Ingredient: semaglutide」、MounjaroとZepboundは「Active ingredient: tirzepatide」と記載しています。RybelsusとWegovy錠の「ナトリウム」は添加剤SNAC(サルカプロザートナトリウム)のもので、セマグルチドのものではありません。レタトルチドは治験中のためFDAの添付文書がありません。

FDAとセマグルチド塩。FDAは、セマグルチドナトリウムやセマグルチド酢酸塩などの塩形は、承認医薬品に使われている有効成分とは異なる有効成分であると述べています(調剤の文脈において)。

塩の重量とペプチド含量。対イオンにも質量があります(酢酸 60.05 g/mol、TFA 114.02 g/mol/対イオン1個あたり)。そのため塩1 mgはペプチド1 mgと同じではありません。表示には粉末の総重量を示すものとペプチド含量を示すものがあります。HPLC純度は別の指標で、対イオンや水分は含みません。

一般的なCOAに載っている内容。研究用ペプチドの標準的なCOAの多くは、同定、HPLC純度、実測量(mg)を報告し、塩型は通常記載していません。対イオン含量は別の試験で、提供しているのは一部の検査機関だけです。例えばJanoshikとVanguard LaboratoryはTFA分析をオプションとして掲載し、GenScriptやBio-Synthesisなどのメーカーは対イオン定量(酢酸、塩化物、TFA)を提供しています。

ラボ研究専用。ヒト・動物への使用不可。用量や使用方法の案内はありません。21歳以上。

出典付きの完全版ガイド(英語)

フリーベース酢酸塩TFA塩ナトリウム塩
表記「セマグルチド」「…酢酸塩」「…TFA」「…ナトリウム」
よくある由来ブランド表示の有効成分名合成後の対イオン交換TFAを用いた合成とHPLC精製酸性基とナトリウムの組み合わせ
対イオンの質量なし60.05 g/mol114.02 g/mol約23 g/mol